La ivermectina se está empleando de forma creciente en diversos países contra el coronavirus. Un nuevo estudio destaca su amplio espectro, para actuar también contra una amplia gama de virus, incluidos el VIH-1, el dengue, el virus del Zika y del Nilo Occidental, el virus de la encefalitis equina venezolana, el chikungunya, el virus de la pseudorrabia, el adenovirus, además del SARS-CoV-2 o coronavirus COVID-19.
El estudio, realizado por el Biomedicine Discovery Institute, Monash University, Melbourne, Australia, la primera en demostrar en laboratorio la eficacia de la ivermectina contra el coronavirus a principios de año, identifica por primera vez la ivermectina en una selección de biblioteca de compuestos de alto rendimiento como un agente potencialmente capaz de inhibir el reconocimiento de la proteína integrasa del virus de inmunodeficiencia humana-1 (VIH-1) de localización nuclear por el heterodímero α / β1 de la importina (IMP) del huésped, y recientemente demostró su capacidad para unirse directamente a IMPα para causar cambios conformacionales que impiden su función en la importación nuclear de proteínas virales y del huésped clave.
Los experimentos de cultivo celular han demostrado una sólida acción antiviral contra una amplia gama de virus, incluidos el VIH-1, el dengue, el virus del Zika y del Nilo Occidental, el virus de la encefalitis equina venezolana, el chikungunya, el virus de la pseudorrabia, el adenovirus y el SARS-CoV-2 (COVID-19).
Actualmente se están realizando cerca de 70 ensayos clínicos en todo el mundo para el SARS-CoV-2. Aunque se han completado pocos de estos estudios, los resultados que están disponibles, así como los de los estudios observacionales / retrospectivos, indican un beneficio clínico.
Actividad antiviral de amplio espectro de la ivermectina
De acuerdo con el hecho de que se sabe que muchos virus dependen de la importación nuclear dependiente de IMPα / β1 de proteínas virales específicas para una infección sólida, incluidos muchos virus cuyo ciclo de vida se da completamente en el citoplasma, un conjunto de estudios in vitro han confirmado que la ivermectina es activa para limitar la infección por una variedad de diferentes virus de ARN, incluidos el VIH-1, el DENV (los 4 serotipos) y los flavivirus relacionados, influenza y alfavirus como el virus de la encefalitis equina venezolana (VEEV) y el Chikungunya; también es activo contra virus de ADN. Estudios recientes interesantes indican que es un potente inhibidor del SARS-CoV-2.
Un aspecto sorprendente de esta actividad antiviral es que, cuando se determina, la CE50 para la inhibición viral evaluada mediante una variedad de técnicas diferentes se encuentra en el rango de uM bajo, curiosamente alineándose perfectamente con su actividad en la inhibición del reconocimiento. de cargas de importación nuclear viral por IMPα (ver Tabla 1). La clara implicación es que el mecanismo de inhibición de la producción de virus infecciosos en el caso de todos los virus enumerados es principalmente a través de la selección de IMPα para prevenir su papel en la importación nuclear, y de proteínas virales en particular. Significativamente, otras dos moléculas pequeñas (GW5074 y gosipol) que parecen apuntar a IMPα de una manera muy similar para prevenir su función de importación nuclear tienen propiedades antivirales comparables, de acuerdo con la idea de que la proteína del huésped IMPα es un contribuyente clave a la infección por varios virus de importancia médica.
El estudio completo se puede leer en: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7577703/
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